肝斑やシミの治療では、飲み薬のトラネキサム酸と、塗り薬のハイドロキノンやトレチノインがよく使われ、いずれも色の改善が報告されています[1][2][3]。ただ、飲み薬にはまれに血栓(血のかたまり)の報告があり、塗り薬はかぶれや赤みが出やすいため、体質と肌の状態に合わせて選ぶ必要があります[4][5]。薬だけで済むか、レーザーなどと組み合わせるかも、シミの種類で変わります。
飲み薬のトラネキサム酸で、肝斑はどう変わる?
トラネキサム酸は、肝斑の色を薄くする効果が報告されている飲み薬です。28のランダム化比較試験をまとめた研究では、飲み薬・塗り薬・注射のいずれでも、肝斑に有望な結果が出ていました[1]。
もともとは出血を止める薬で、メラニンを作る流れや炎症をおさえる働きがあるとされています[6]。24週間の比較試験では、肝斑の赤みも改善する可能性が示されました[7]。
飲み薬で気をつけたいリスクは?
いちばん気をつけたいのは、血栓です。まれですが、足の静脈の血栓、肺の血管が詰まる肺塞栓、脳の血管の血栓などの重い合併症が報告されています[4]。
そのため、血が固まりやすくなる性質に注意して使うよう勧められています[6]。血栓の副作用を避けるために、塗り薬のほうを選ぶ考え方もあります[2]。血栓ができたことがある人や、持病・飲んでいる薬がある人は、必ず事前に医師へ伝えましょう。
塗り薬のハイドロキノンとトレチノイン、何が違う?
ハイドロキノンはメラニンを作らせない薬、トレチノインは肌の生まれ変わりを速めてメラニンを外へ出す薬です[3][5]。働き方が違うので、組み合わせて使われることもあります。
ハイドロキノンは、2〜5%のものを寝る前に1日1回、少なくとも3か月使うのが一般的です[2]。肌の刺激、赤み、かぶれが出ることがあり、長く使ったときの色の変化も心配されています[2]。
トレチノインは、単独だと効果が出るまで20〜40週かかるとされています[5]。かぶれ、赤み、皮むけがよく見られる副作用です[5]。
薬だけと組み合わせ、どちらを選ぶ?
実際の肝斑治療では、1つの薬だけよりも、いくつかを組み合わせる方法が多く報告されています[3]。6つの比較試験をまとめた報告では、トラネキサム酸の飲み薬と1064nmのレーザーを組み合わせる方法が、もっともよく使われていました[8]。
一方で、塗り薬だけでも3か月で色の指標が下がった試験があります[2]。どちらがよいかは、シミの種類、濃さ、ダウンタイムをどこまで取れるかで変わります。
薬を使っても、限界があるのはどこ?
肝斑は、紫外線や女性ホルモンで悪くなる、治りにくいシミです[9]。薬で薄くなっても、日焼けなどで再び濃くなることがあるため、日焼け対策とあわせて続けることが大切です。
ハイドロキノンの効果は、やめると戻ることがあるとも指摘されています[2]。どのくらいの期間使い、どう減らしていくかを、最初に決めておくと迷いにくくなります。
自分に合う薬は、診察で何を確認する?
確認したいのは、そのシミが肝斑なのか別のシミなのか、そして血栓の持病や飲んでいる薬があるかです。シミの種類によって、薬が合うのか、レーザーなどを組み合わせたほうがよいのかが変わります。
あわせて、使う期間、副作用が出たときのやめ方、妊娠の予定なども相談しておきましょう。肌と体の状態は一人ひとり違うので、実際に診てもらったうえで医師と決めるのが確実です。
- 1Panchal VS, Patel YS, Dalal YD, Parikh AP, Dalal AD, Rana DA. Efficacy of Oral, Topical, and Intradermal Tranexamic Acid in Patients with Melasma: A Meta-Analysis. Indian Dermatology Online Journal. 2024. doi:10.4103/idoj.idoj_495_22
- 2Ghasemiyeh P, Fazelzadeh Haghighi N, Dastgheib L, Ranjbar S, Mohammadi-Samani S. Safety and efficacy of niosomal and conventional tranexamic acid/niacinamide vs. hydroquinone creams in melasma: A randomized, double-blind, case-controlled clinical trial. Scientific Reports. 2025. doi:10.1038/s41598-025-26693-8
- 3日本形成外科学会ほか 形成外科診療ガイドライン1(2021)CQ40・CQ41(肝斑の治療ではハイドロキノン単剤より、トレチノイン、トラネキサム酸、レーザーなどとの併用が多く報告されている。トレチノイン外用は表皮のターンオーバーを速め、表皮性色素沈着の治療に有効)
- 4Kanechorn Na Ayuthaya P, Niumphradit N, Manosroi A, Nakakes A. Topical 5% tranexamic acid for the treatment of melasma in Asians: A double-blind randomized controlled clinical trial. Journal of Cosmetic and Laser Therapy. 2012. doi:10.3109/14764172.2012.685478
- 5Khemis A, Kaiafa A, Queille-Roussel C, Duteil L, Ortonne JP. Evaluation of efficacy and safety of rucinol serum in patients with melasma: a randomized controlled trial. British Journal of Dermatology. 2007. doi:10.1111/j.1365-2133.2007.07814.x
- 6Kim KM, Lim HW. The uses of tranexamic acid in dermatology: a review. International Journal of Dermatology. 2022. doi:10.1111/ijd.16160
- 7Nguyen J, Rajgopal Bala H, Ross A, Wong CC, Paul E, Rodrigues M. Effect of oral tranexamic acid on erythema index in patients with melasma. Australasian Journal of Dermatology. 2021. doi:10.1111/ajd.13482
- 8Liu Z. Treatment of Melasma With Q-Switched Laser in Combination With Tranexamic Acid. Dermatology Research and Practice. 2025. doi:10.1155/drp/1883760
- 9日本皮膚科学会 資料(肝斑は紫外線や女性ホルモンで悪化する治りにくい色素沈着で、ハイドロキノン、レチノイド、ステロイドの有効性が高いとされる)